日前，来自德国弗赖堡大学的科学家发现了一种新的活性物质，可以抑制白血病细胞分裂，而且有望在抗癌治疗中发挥重要作用。这一研究成果已发表在新一期《应用化学》杂志上。

    这种被称为 XD14 的活性物质可以抑制 BET 蛋白家族中的几种蛋白功能。BET 蛋白也称为表观遗传识别蛋白，可以识别细胞组蛋白中的表观遗传学信息变化，并传递激发细胞分裂等的信号。以白血病为例，血细胞内 BET 蛋白的基因突变会干扰这种信号传输，导致病变细胞不受控制地分裂，从而损害人体的组织器官。

研究人员采用了一种虚拟筛选的方法，找到了这种新的活性物质。他们在计算机模拟的模型中，研究了大约 1000 万种分子化合物的特性，以鉴别出能够阻止某些 BET 蛋白传递信号的物质。研究人员对 60 种不同类型的癌细胞进行了 XD14 的测试。实验结果证明 XD14 能够显著抑制白血病细胞的分裂。

目前，研究人员正在考虑能否将这种新的活性物质作为抗癌药物。(引自：生物谷360  http://www.bio360.net/news/show/8108.html)

4-Acyl Pyrroles: Mimicking Acetylated Lysines in Histone Code Reading.

Abstract  Bromodomains are acetyllysine epigenetic mark reader proteins. Small molecules inhibiting them have potential as anti-inflammatory, antiviral, and anticancer agents. A 4-acyl pyrrole derivative (see yellow structure in recognition pocket) has been identified that potently inhibits specific bromodomains and exhibits antiproliferative activity against leukemia cell lines.

原文链接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201307652/pdf