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白藜芦醇的大分子代谢物穿过了血脑屏障
发表日期: 2017-04-07 作者: Shuaishuai Wang等 文章来源:Journal of Ophthalmology
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红葡萄酒中的白藜芦醇有益于人体健康。在此之前,由于科学家们不清楚白藜芦醇或其代谢产物是否能透过血脑屏障和血眼屏障发挥生物活性,因此其治疗应用一直是个谜团。

上海同济医学院和武汉华中科技大学的研究人员证实了口服白藜芦醇(Longevinex®)后,其代谢产物在眼内外组织(从结膜到房水、玻璃体凝胶)被检测到,而白藜芦醇自身仅能在结膜(眼白部分的表层)中被检测到。组织样品直接来自接受了手术治疗的视网膜脱落患者。

因此在建议将白藜芦醇作为一种膳食补充之前,科学家们需要更多的证据证明其生物学机制。

100多年前,人们发现如果将蓝色染料注入人体血液,整个人体的组织就会变成蓝色,但是除了大脑、脊髓和眼睛。人体对这些组织的保护,我们称为血脑屏障和血眼屏障。眼睛和大脑中的神经组织被这些屏障(在狭窄的血管内紧密排布细胞阻止大分子进入)特别的保护起来,以隔离细菌、炎症因子和毒素。

人的眼睛有两个屏障,位于内眼球前面的血-水屏障和位于后面的血-视网膜屏障。[眼科学杂志1979]

以前的实验室研究发现,白藜芦醇不仅能够穿透血脑屏障,而且有助于维持屏障的完整性。白藜芦醇的组织内传送

研究表明白藜芦醇(分子量228 道尔顿)存在于各种主要器官中(如肝、肾、肺、心脏),最为一个小分子蛋白质,白藜芦醇还会与一些更大的解毒分子(如硫酸盐、葡萄糖醛酸)发生共轭作用(附着作用)。因此,它作为一个独立的游离小分子进入神经组织就出现了一些困难。口服白藜芦醇后它在肠道和肝脏被迅速代谢。

疾病治疗方面的应用

早期的研究表明,Longevinex®有血管扩张能力,因此能够改善眼后部血液循环。

初步个案报道,Longevinex®能够挽救晚期问题视网膜,让其恢复视力。

白藜芦醇及其代谢产物最近也被证明能保护眼睛免受有毒蓝光的伤害。

局部应用白藜芦醇滴眼液试验证明,它可以降低损害眼后视神经的眼内压。

白藜芦醇也被证明可以抑制眼后异常血管的形成。

人体对白藜芦醇的利用度问题

由于缺乏人类大脑和眼睛的活体组织,阻碍了白藜芦醇在神经组织中的代谢物研究。

最近的相关研究仅为2000年的一篇报道称在眼睛内部检测到了白藜芦醇代谢物(硫酸盐、葡萄糖醛酸),而由槲皮素和白藜芦醇组成的包含物据报道,更利于白藜芦醇被代谢前在肝脏通过。

另一个令人惊讶的研究表明,白藜芦醇在肠道代谢后益于肠道细菌平衡,并间接抑制动脉粥样硬化斑块的积聚。

所以对身体内的某些组织来说,白藜芦醇的吸收和生物利用度仍然是一个有争议的问题。

同济大学和华中科技大学的研究结果显示,并非所有口服了白藜芦醇的患者的眼内都有白藜芦醇或它的代谢物,这个明显的区别需要进一步的调查。(来源:生物通 欧阳沐)

 

Tissue Distribution of trans-Resveratrol and Its Metabolites after Oral Administration in Human Eyes

 

Abstract  Purpose. This study was performed to measure the concentration of trans-resveratrol and its three metabolites in human eyes. Methods. The patients who underwent pars plana vitrectomy for rhegmatogenous retinal detachment were included. The participants were orally given trans-resveratrol-based supplement (Longevinex®). A suitable amount of conjunctiva, aqueous humor, and vitreous humor were obtained during the operation. High-performance liquid chromatography (HPLC) with mass spectrometry (LC/MS/MS) was used to detect the concentration of trans-resveratrol and its three metabolites in the various samples. Results.The average concentration of resveratrol in the conjunctiva was 17.19 ± 15.32 nmol/g (mean ± SD). The concentration of resveratrol in the aqueous humor was close to the limit of detection, but its metabolites could be quantified. The concentrations of resveratrol metabolites in the aqueous humor can be detected. In the vitreous humor, the average concentration of resveratrol-3-O-sulfate was 62.95 ± 41.97 nmol/L. The sulfate conjugations of resveratrol were recovered in the conjunctiva, aqueous humor, and vitreous humor.Conclusions. Resveratrol and its three metabolites can be detected in the ocular tissues after oral administration. Although the concentration of parent resveratrol was low in the eyes, its metabolites could be detected and may have a role in the treatment of ocular diseases.

 

原文链接:https://www.hindawi.com/journals/joph/2017/4052094/

 


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